Tratamento do HIV: conheça os medicamentos

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Medicamentos de HIV

Por Chris Woolston, M.S.

Eu preciso tomar medicação se eu for HIV positivo?

Em meados da década de 1980 - antes que os médicos realmente soubessem o que causava a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) e tivessem ainda menos idéia de como tratá-la -, um diagnóstico de AIDS foi considerado uma sentença de morte. Hoje, existem muitos medicamentos diferentes que funcionam contra o vírus da imunodeficiência humana (HIV), o vírus que causa a AIDS. Se você está infectado com o HIV, mas ainda não tem AIDS, medicamentos antivirais podem ajudar a evitar que a doença progrida. Se você já tem AIDS, os medicamentos podem ajudá-lo a se manter vivo por mais tempo mantendo seu sistema imunológico o mais forte possível.

Mas nem todos que estão infectados com o HIV precisam começar a tomar os medicamentos imediatamente. Por um lado, os medicamentos são caros e podem causar efeitos colaterais significativos, de modo que os médicos não os prescrevem, a menos que achem que os pacientes realmente podem se beneficiar. As diretrizes divulgadas pela International AIDS Society em 2008 recomendam que os médicos considerem prescrever medicamentos para todos os pacientes com contagem de CD4 - uma medida de certas células imunes - abaixo de 350 (em vez do nível de corte anterior de 200). Se você ainda estiver em boa saúde, e sua contagem de células CD4 ainda estiver acima de 350 (por microlitro), talvez você não precise de medicação para HIV por enquanto. No entanto, o seu médico quererá vê-lo regularmente, provavelmente pelo menos a cada três meses, para verificar os resultados do seu teste.

Por outro lado, há novas evidências de que iniciar o tratamento ainda mais cedo (contagens de CD4 entre 350 e 500) pode levar a taxas de sobrevida de longo prazo 70% mais altas. O tratamento precoce pode não ser o ideal para todos, embora, uma vez que você comece a tomar medicamentos contra o HIV, você deva manter o tratamento estritamente - e indefinidamente.

Quais são os diferentes tipos de medicamentos para o HIV?

As drogas usadas para tratar o HIV vêm em várias variedades diferentes. A maioria trabalha dificultando que o vírus HIV faça cópias de si mesmo, uma abordagem chamada terapia anti-retroviral (ART). Diferentes tipos de drogas irão interromper o processo de cópia de diferentes maneiras. Muitas pessoas tomam uma combinação de três ou mais drogas - também chamada de coquetel de drogas ou terapia anti-retroviral altamente ativa (HAART) - para combater a infecção em mais de uma frente. Aqui está uma olhada nos principais tipos de medicamentos para o HIV:

Inibidores da fusão: Quando o HIV entra no corpo, ele atinge um certo tipo de célula imunológica chamada linfócito T. O vírus liga-se ao CD4, uma molécula na superfície dos linfócitos T CD4 +. Uma vez que se liga, o vírus se funde com a membrana celular e libera sua informação genética na célula. Os inibidores de fusão bloqueiam esse processo. Exemplos incluem Fuzeon (enfuvirtide) e Selzentry (maraviroc). O primeiro inibidor de fusão foi aprovado em 2003. Estes são medicamentos relativamente novos e devem ser injetados, para que não sejam um tratamento de primeira linha.

Inibidores da transcriptase reversa: o HIV é um retrovírus. Seu material genético é o RNA (uma forma de fita única, que é de curta duração em nossos corpos) em vez do DNA, uma forma de fita dupla (e muito estável) encontrada em nossas próprias células. A fim de permanecer em nossas células e usar a maquinaria de nossa célula para replicar, o vírus precisa converter seu RNA em DNA. Ele faz isso com uma enzima chamada transcriptase reversa.

Existem dois tipos de medicamentos inibidores da transcriptase reversa:

Inibidores da transcriptase reversa nucleosídeos (NRTIs). Também chamados de "análogos de nucleosídeos", essas drogas são versões defeituosas dos blocos de construção do DNA. Dessa forma, a cópia de DNA do vírus está com defeito e não é capaz de se replicar ou funcionar corretamente. Os exemplos incluem Retrovir (zidovudina ou azidotimidina, também conhecida como AZT ou ZDV), Epivir (lamivudina ou 3TC), Viread (tenofovir ou TDF) e Videx (didanosina). (O AZT foi o primeiro medicamento contra o HIV a ser aprovado, em 1987.)

Inibidores não-nucleósidos da transcriptase reversa (NNRTIs). Essas drogas se ligam à transcriptase reversa e impedem que a enzima transforme o RNA em DNA. Exemplos incluem Viramune (nevirapina), Sustiva (efavirenz) e Intelence (etravirina), aprovados em 2008. O primeiro NNRTI foi aprovado em 1996.

Inibidores da integrase: Uma enzima do HIV chamada integrase pega a versão do DNA do vírus e a integra no DNA da célula humana. Dessa forma, o vírus HIV (agora chamado de "provírus") pode ficar dentro das células por um longo tempo e fazer muitas cópias de si mesmo. Os inibidores da integrase impedem que o DNA viral se integre ao seu DNA e interrompa o ciclo de vida do HIV. Um exemplo é o Isentress (raltegravir), aprovado em 2007.

Inibidores da protease (IPs): Uma vez que o HIV faz parte do DNA da célula, ele pode usar as próprias enzimas da célula para ler seu DNA e criar as proteínas que formam o envelope ou a casca para novas cópias do vírus. Estas proteínas são feitas em seqüências mais longas que devem ser cortadas em pedaços menores. Uma enzima viral chamada protease faz esse trabalho depois que o novo vírus sai da célula hospedeira. Os inibidores de protease bloqueiam essa etapa, de modo que as cópias não amadurecem até sua forma final e não são capazes de infectar outras células. Exemplos incluem Crixivan (indinavir), Norvir (ritonavir) e Viracept (nelfinavir). (O primeiro PI foi aprovado em 1995.)

Pílulas combinadas: Estas incluem simplesmente duas ou três drogas em quantidades fixas, como Trizivir (contém abacavir ou ABC, zidovudina ou AZT e lamivudina ou 3TC) e Truvada (contém emtricitabina ou FTC e tenofovir ou TDF). A combinação de medicamentos reduz o número de comprimidos a serem tomados e pode facilitar a adesão a um plano de tratamento.

Quais são os possíveis efeitos colaterais dos medicamentos para o HIV?

Todos os medicamentos para o HIV podem causar efeitos colaterais potencialmente graves, por isso é importante que você tome suas pílulas exatamente como indicado todos os dias e converse com seu médico sobre quaisquer complicações que você tenha. Aqui estão algumas das possíveis desvantagens dos tratamentos para o HIV:

Dano hepático. NRTIs, NNRTIs e IPs podem ser tóxicos para o fígado. Com o tempo, o fígado pode ficar inflamado e algumas células do fígado podem morrer. O fígado também pode começar a acumular gordura, um possível primeiro passo em direção a uma condição perigosa chamada acidose láctica (veja abaixo). Seu médico fará exames de sangue regulares para verificar sinais de danos no fígado. Informe imediatamente o seu médico se desenvolver quaisquer sintomas de problemas no fígado, incluindo dores abdominais, náuseas, vómitos, perda de apetite, diarreia, fadiga ou icterícia (amarelecimento da pele e dos olhos).

Acidose láctica. Os pacientes que tomam NRTIs têm um risco aumentado de acidose láctica, uma complicação extremamente rara, mas potencialmente mortal, causada por um acúmulo de ácido láctico (um resíduo de células) na corrente sanguínea. Os sintomas de acúmulo de ácido lático incluem fadiga, falta de ar, respiração rápida, inchaço ou sensibilidade no fígado, má circulação nas mãos ou nos pés, batimento cardíaco irregular, perda de peso inexplicável, náusea, vômito e dor abdominal.

Açúcar elevado no sangue e diabetes. Todos os IPs podem colocar os pacientes em risco de hiperglicemia (aumento de açúcar no sangue) e diabetes. Essas complicações são especialmente comuns em pacientes com excesso de peso, idade ou história familiar de diabetes. Se você estiver tomando um IP, informe o seu médico se você tiver um sinal de hiperglicemia, incluindo fome excessiva e sede, micção excessiva ou perda de peso inexplicável. Se você desenvolver hiperglicemia enquanto estiver tomando um IP, seu médico poderá levá-lo a uma medicação diferente para o HIV ou prescrever insulina ou outro medicamento para manter seu açúcar no sangue sob controle.

Colesterol alto. Alguns medicamentos para o VIH, incluindo o IP Norvir e o NNRTI Sustiva, podem aumentar o colesterol no sangue e os triglicéridos. Se o seu colesterol ou triglicerídeos ficarem muito altos, você pode estar em risco de ter doenças cardíacas. Devido a este perigo, o seu médico irá querer verificar os seus níveis lipídicos regularmente. Há muitas opções para reduzir o colesterol elevado, incluindo estatinas como o Lipitor (atorvastatina).

Lipodistrofia. Medicamentos para o HIV podem causar lipodistrofia, uma palavra chique para problemas com o metabolismo da gordura ou distribuição. Em alguns casos, a gordura pode desaparecer das áreas do corpo, incluindo o rosto, braços, pernas ou nádegas. Em outros casos, a gordura pode começar a se acumular em lugares como a nuca, barriga ou seios (em homens e mulheres). A lipodistrofia parece ser mais comum em pessoas que tomam IPs e NRTIs. Esta condição não é especialmente perigosa, mas pode ser desagradável. Em alguns casos, as pessoas fazem uma cirurgia estética para corrigi-lo. Também pode ser um sinal de alerta para outros problemas, incluindo níveis elevados de açúcar no sangue ou colesterol alto.

Ossos enfraquecidos. Os inibidores de protease podem roubar ossos de minerais, potencialmente tornando-os menos densos (uma condição chamada osteopenia). Em casos avançados, os ossos tornam-se propensos a quebrar (uma condição chamada osteoporose). Alguns pacientes com HIV também sofrem com a morte de células ósseas (uma condição chamada osteonecrose), mas não está claro se isso é um efeito colateral da droga ou uma complicação da doença. Seu médico pode querer que você tenha exames regulares para verificar a densidade óssea, pois a osteoporose não causará nenhum sintoma até que você tenha uma fratura. As fraturas podem causar dor e sensibilidade, e freqüentemente ocorrem na coluna, punhos ou quadris. Suplementos de cálcio, exercícios com pesos e medicamentos podem ajudar a prevenir a perda óssea.

Erupção cutânea NNRTIs - e, em menor grau, NRTIs e PIs - podem causar erupções cutâneas. As erupções geralmente são leves, mas também podem ser graves, especialmente entre os pacientes que tomam Viramune. Informe o seu médico se você desenvolver feridas com bolhas no centro ou se sua pele começar a descascar, deixando para trás as feridas doloridas.

Anemia. Cerca de 30% dos pacientes com HIV (e até 80% daqueles com AIDS) desenvolvem anemia ou baixa contagem de células vermelhas do sangue, o que resulta em fadiga. Certos medicamentos para o HIV, como o AZT, também podem contribuir para a anemia. Dependendo da contagem de glóbulos vermelhos, o médico pode prescrever vitaminas, medicamentos para estimular a produção de glóbulos vermelhos ou até mesmo transfusões em casos extremos.

Como devo tomar meus medicamentos para o HIV?

Depende. Cada medicamento terá seu próprio horário e direções. Você precisará planejar seu cronograma de medicação cuidadosamente. Alguns medicamentos devem ser tomados com uma refeição, mas outros funcionam melhor com o estômago vazio. Seu médico ou farmacêutico pode ajudá-lo a criar um sistema que funcione para você.

Tratamentos de HIV podem ser notoriamente complicados. Você poderia facilmente acabar tomando 15 ou mais comprimidos por dia. Por outro lado, com algumas das terapias combinadas, você pode começar com um ou dois comprimidos tomados apenas uma ou duas vezes ao dia. Se eles funcionarem bem e você conseguir se ater ao seu tratamento, poderá permanecer nesse regime muito simples por anos a fio. As apostas são altas também: mesmo se você estiver tomando 15 comprimidos por dia, perder apenas alguns comprimidos em uma semana pode dar ao vírus uma chance de começar a se multiplicar. Assim como as bactérias podem se tornar resistentes aos antibióticos, o HIV pode sofrer mutação (mudar) e desenvolver defesas contra seus medicamentos se você não as tomar exatamente como indicado.

Como eu sei se as drogas estão funcionando?

Como parte do seu tratamento, o seu médico fará exames de sangue regulares (geralmente pelo menos a cada três meses) para verificar se a infecção pelo HIV está sob controle. Alguns dos principais fatores são a carga viral (a quantidade de vírus na corrente sanguínea), a contagem de CD4 (o número de linfócitos T CD4-positivos, o tipo que o HIV alvos), e CBC (hemograma completo). Se as drogas não estão mais funcionando bem, seu médico irá considerar prescrever outros medicamentos.

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Referências

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Gladstone Institute: Mover as descobertas básicas sobre o HIV para novas terapias antivirais

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